Post by account_disabled on Apr 4, 2024 1:57:50 GMT -5
離子型受體是參與細胞內和不同細胞之間化學訊號傳導的大分子。因此,它們可以位於細胞的表面膜上或細胞質中。透過這種方式,活化的受體直接或間接調節細胞的生化過程。這可能是由於離子電導、蛋白質磷酸化、脫氧核糖核酸 (DNA) 轉錄和酶活性造成的。 與受體結合的藥物、荷爾蒙和神經傳導物質等分子稱為配體。因此,連接可以是特定的且可逆的。透過這種方式,配體可以活化或失活受體,並且活化可以增加或減少特定的細胞功能。 每個配體可以與多種受體亞型相互作用。因此,很少有藥物(也許沒有)對受體或亞型具有絕對特異性,但大多數藥物具有相對選擇性。選擇性是指物質在給定位置相對於其他位置的作用程度。畢竟,選擇性很大程度上是指藥物與細胞受體的物理化學結合。 因此,以下我們將看看文獻中發現的主要受體類型有哪些。 離子型受體 離子通道是由浸入細胞膜中的蛋白質組成的水性奈米孔。因此,其基本生物學功能是允許離子沿著電化學梯度方向傳輸。因此,由於大量的生物過程與離子運動有關,因此它對於體內發生的各種反應至關重要。 它們是充當細胞膜中的孔的蛋白質,允許離子選擇性通過,電流通過這些離子在細胞內外通過。 離子型受體的結構。 離子型受體的結構。來源 電壓門控鈉通道 Na+ 通道是允許 Na+ 流入的跨膜蛋白。
因此,這些通道存在於神經元、骨骼肌、內分泌腺、心肌和其他結構中。因此,在可興奮細胞中,電壓依賴性Na+通道的快速活化促進動作電位的去極化階段。 一般來說,Na+通道會經歷三種不同的狀態(打開、關閉和失活),甚至當它們關閉或失去活性時,即不允許離子通過通道。儘管如此,結構構象仍存在差異。電壓門控 Na+ 通道通常由一個 α 亞基和一個或兩個輔助亞基(稱為 β 亞基)組成。 α亞基有四個同源結構域(I至IV),每個結構域包含六 美國電話號碼 個跨膜螺旋(S1至S6),前四個片段(S1至S4)形成電壓感測器,而片段之間的環(S5和S6) )構成通道選擇性濾波器。 離子型受體的活化與失活 為了更好地理解這些通道的作用機制,有必要了解它們的活化和失活狀態是如何發生的。也就是說,當膜電位的負值低於靜止狀態並從 -90 mV(毫伏)增加到 0 mV 時,這會導致活化閘發生突然的構象變化。因此,它導致通道保持完全開放,從而增加膜對鈉的滲透性。 導致閘極活化的電壓增加同樣也會導致其失活。因此,在 Na+ 通道保持開放千分之幾秒後,該通道就會失去活性、關閉並阻止 Na+ 離子的通過。因此,此時膜電位開始恢復到靜止狀態。因此,隨著激活門關閉和失活門打開,Na+通道再次準備好參與另一個動作電位。
電壓門控鈣通道 Ca2+ 離子在多種生物功能中至關重要,因為它在神經傳遞、荷爾蒙分泌、細胞胞吐作用、細胞凋亡和其他有機過程中發揮基礎作用。因此,在心臟中,除了調節收縮強度和心率之外,它還調節整個興奮-收縮耦合過程。 此離子的平衡電位非常正(+ 130 mV),因此,在完全動作電位的平台期,Ca+2 的膜電導增加。這使其能夠進入細胞,有助於維持去極化狀態,從而促進肌肉收縮。 通道根據其電生理學和藥理特性進行分類。 因此,對心肌最重要的是L型鈣通道(電導大)。在小型囓齒動物中占主導地位,在更高的正電壓 (-40 mV) 下具有持久的打開和激活配置。 離子型接收器的類型 T 型 Ca+2 通道(電導很小)在更負的電壓下被活化。 L 型 Ca2+ 電流 (ICa,L) 在心肌中出現更大的幅度,並參與兩個重要事件: 第一個特點是它有助於維持心臟 AP 平台; 第二個與啟動RS RyR以活化AEC有關。 此通道分為四個域 (I – IV),每個域都有六個跨膜片段 (S1 – S6)。在形成孔的 S5 和 S6 部分之間有一個與膜相關的環。因此,它們含有一對谷氨酸殘基,這是鈣選擇性所必需的。因此,S1-S4段被稱為電壓感測器,在電場的影響下發揮作用,促進構象變化。 重要的是要強調賦予有機 Ca+2 拮抗劑高親和力的胺基酸殘基。 離子型受體中電壓依賴性的鉀通道 心臟 K+ 通道決定靜止膜電位。